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一種新的候選藥物在早期實驗室測試中實現了癌蛋白的“粉碎”



德國研究人員開發了一種新的藥物,可以像碎紙機一樣“切碎”與癌變相關的蛋白質。在實驗室對癌細胞生長的測試中,該藥物的作用是殺死腫瘤,這為治療疾病提供了一種新方法。 一些蛋白質與癌症風險增加有關,而Aurora-A激酶(或簡稱Aurora)長期以來被認為是其中之一。 該蛋白在某些疾病中過表達,例如乳腺癌和前列腺癌,白血病和神經母細胞瘤。

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抑制這些“致瘤性”蛋白質是科學家正在探索的癌症治療途徑之一。 但是通常情況下,藥物只是在不破壞蛋白質的情況下就關閉了蛋白質,這有助於對抗腫瘤,但並不能完全阻止蛋白質的功能。 不幸的是,尚未證明這些藥物在試驗中太有效。

研究作者Stefan Knapp說:“許多癌症組織中的Aurora-A激酶濃度遠高於健康組織,而且在前列腺癌中也起著關鍵作用。” “僅阻斷Aurora-A激酶的活性似乎不是一種有前途的方法,因為許多臨床測試的候選藥物尚未得到臨床批准。”

在這項新研究中,維爾茨堡大學和法蘭克福大學的研究人員開發了一種稱為PROTAC的實驗藥物,該藥物可以完全降解選定的蛋白質。 發現一種PROTAC對Aurora-A激酶非常有效。

該研究的作者埃爾瑪·沃爾夫說:“腫瘤需要某些促進腫瘤的蛋白質,我們可以將它們視為一本書的頁面。” “我們的PROTAC材料會撕碎’Aurora’的頁面,並藉助能降解每個細胞中舊的和破碎的蛋白質的機械對其進行破壞。”

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在實驗室中測試的癌細胞系中,PROTAC的作用是降解腫瘤的極光蛋白,從而導致細胞死亡。

初步結果很有趣。 當然,這項研究還很早。 研究小組的下一步將是在考慮將這種療法用於人體試驗之前,對動物進行這種療法的有效性和耐受性測試。

該研究發表在《自然化學生物學》雜誌上。